» » Efek- Efek Makanan Atas Absorpsi

Efek- Efek Makanan Atas Absorpsi



Secara umum absorpsi obat lebih disukai atau berhasil dalam kondisi lambung kosong.
Ø  Kadang-kadang tak bisa diberikan dalam kondisi demikian karena obat dapat mengiritasi lambung.
Ex : Asetosal ( dapat menyebabkan iritasi karena bersifat asam).
Ø  Kecepatan absorpsi kebanyakan obat akan berkurang bila diberikan bersama makanan.
Ex : Digoksin, Paracetamol, Phenobarbital (obat sukar larut)
Ø  Pemakaian antibiotika setelah makan seringkali → penurunan bioavailabilitasnya maka harus diberikan sebelum makan.
Ex : Tetraciklin, Penisilin, Rifampisin, Erytromycin strearat
Ø  Absorpsi griseofulvin meningkat bila makanan mengandung lemak

Pengaruh Faktor-Faktor Fisika Kimia Atas Absorpsi GI
Misal :
·         Antibiotik penisilin
Penisilin oral bisa diformulasikan sebagai asam bebas yang bersifat sukar larut, atau dalam bentuk garam yang mudah larut.
Jika penisilin dalam bentuk garam kalium diberikan, maka obat tersebut akan mengendap sbg asam bebas setelah mencapai lambung, dimana pH nya rendah, membentuk suatu suspensi dengan partikel-partikel halus dan diabsorpsi dengan cepat.
Tetapi bila diberikan dalam bentuk asam, maka penisilin bentuk asam ini sukar larut dalam lambung dan absorpsinya jauh lebih lambat, sebab partikel-partikel yng terbentuk adalah besar.
·         Antibiotik Tetrasiklin
Tetrasiklin mengikat ion-ion Ca dengan kuat, dan makanan yang kaya kalsium (terutama susu) dapat mencegah absorpsi tetrasiklin
·         Pemberian paraffin cair sebagai pencahar akan menghambat absorpsi obat-obat yang bersifat lipofilik seperti vitamin K.

DISTRIBUSI

Distribusi obat : perpindahan obat dari sirkulasi darah ke suatu tempat di dalam tubuh (cairan dan jaringan)
Setelah obat masuk ke dalam sirkulasi darah (sesudah absorpsi), obat tersebut akan dibawa ke seluruh tubuh oleh aliran darah dan kontak dengan jaringan-jaringan tubuh di mana distribusi terjadi.
Cairan tubuh total berkisar antara 50-70% dari berat badan. Cairan tubuh dapat dibagi menjadi :
  1. Cairan ekstraseluler yang terdiri atas plasma darah (kira-kira 4,5% dari berat badan), cairan interstisial(16%) dan limfe (1-2%).
  2. Cairan intraseluler (30-40% dari berat badan) merupakan jumlah cairan dalam seluruh sel-sel tubuh.
  3. Cairan transeluler (2,5%) yang meliputi cairan serebrospinalis, intraokuler, peritoneal, pleura, sinovial dan sekresi alat cerna.
Untuk dapat masuk ke dalam salah satu cairan tubuh ini suatu obat harus melewati sel-sel epitel, atau dengan kata lain obat harus bisa masuk ke dalam sel-sel.

Ø  Parameter yang menyatakan luasnya distribusi obat.
Vd =  volume distribusi
      Adalah volume cairan tubuh yang pada akhirnya obat terdistribusi
Vd = Jumlah obat dalam tubuh
         Jumlah obat dalam darah

Volume distribusi merupakan parameter penting dalam farmakokinetik. Salah satu kegunaannya ialah untuk menentukan dosis obat yang diperlukan untuk memperoleh kadar obat dalam darah yang dikehendaki. Obat-obat dengan Vd kecil akan menghasilkan kadar dalam darah yang lebih tinggi, sedangkan untuk obat dengan Vd  besar akan menghasilkan kadar dalam darah yang lebih rendah.
           


Ø  Sifat Vd
  1. Vd obat bersifat individual
Walaupun obatnya sama, tetapi volume distribusi orang per orang tidak sama, karena berat badan tidak sama (volume cairan tubuh tidak sama).
  1. Vd obat pada umumnya bukan volume sebenarnya dari cairan atau ruangan yang ditempati oleh obat. Obat tidak hanya terdapat di dalam darah, maka Vd obat bukan merupakan volume sebenarnya dari cairan yang ditempati oleh obat.

Ø  Jika obat hanya terdistribusi dalam darah, maka Vd = volume darah ( volume plasma)
Ø  Di dalam tubuh terdapat material hayati atau biologi yang dapat mengikat obat, antara lain : protein.
Ø  Protein terdapat dalam jaringan dan plasma.
Protein plasma yang berperan penting dalam mengikat obat → Albumin.
Albumin merupakan protein sederhana → protein yang hanya terdiri asam amino
( Protein kompleks bukan hanya terdiri dari asam amino tapi juga senyawa-senyawa lain selain asam amino, seperti: lipoprotein, glikoprotein, hemoglobin).
Albumin banyak terdapat di dalam plasma (albumin merupakan proporsi terbesar dari protein plasma).
Ø  Perikatan obat bersifat reversible (dapat balik) dan tidak spesifik ( satu tempat perikatan dapat dipakai oleh lebih dari satu jenis obat)
Berdasarkan sifat tersebut, maka menunjukkan bahwa obat yang telah terikat oleh albumin dapat terdesak (pendesakkan =displacement) oleh obat lain yang terikat pada tempat yang sama, tetapi memiliki afinitas yang lebih besar  (afinitas = kecenderungan obat untuk membentuk senyawa).
Faktor-faktor yang mempengaruhi pengikatan obat :
  1. Tergantung pada kadar obat
  2. Tergantung pada kadar protein
  3. Tergantung pada afinitas obat terhadap protein.
  4. Tergantung pada jumlah tempat pengikatan.
Ø  Albumin termasuk makromolekul           maka satu molekul protein mengikat lebih
Obat termasuk mikromolekul                   dari satu molekul obat.
Ø  Pengikatan obat oleh protein plasma membantu :
  1. Absorpsi obat terutama yang terionisasi kuat di dalam saluran cerna
  2. Distribusi obat
  3. Pengangkutan obat atau senyawa endogen yang tidak larut dalam air.
Protein dalam air berupa koloid → tidak mengendap
Protein akan mengikat mengikat obat, sehingga walaupun obat tidak larut air, tetapi obat akan terbawa oleh protein.
Ex : Hormon kortikosteroid → didukung oleh protein, maka dapat berada dalam darah. Kortikosteroid tidak larut air.



Subscribe to receive free email updates:

0 Response to "Efek- Efek Makanan Atas Absorpsi"

Post a Comment

Subscribe to: Post Comments (Atom)