» » MEKANISME KERJA OBAT

MEKANISME KERJA OBAT


Yaitu cara bagaimana obat bekerja sehingga menimbulkan efek.
A.      Tidak diperantarai reseptor (aksi obat non spesifik)
Dasar aksinya sifat fisika, kimia obat tsb, tidak berinteraksi dg reseptor.
Ex :
  1. Sifat Kimia
Antasida ( Obat maag)
Maag diakibatkan krn terjadi sekresi as.lambung scr berlebihan shg menimbulkan iritasi pada lambung shg pH tubuh mengalami penurunan
Antasida merupakan obat yg sifatnya basa shg jika penderita maag diberi antasida dpt menetralisir kelebihan as.lambung shg tubuh kembali ke keadaan normal.
  1. Sifat Fisika
Sabun, detergen
Sbg surfaktan : agen yang mampu mengikat senyawa hidrofil dengan lipofil.

B.      Diperantarai Reseptor (aksi obat spesifik)
Harus berinteraksi dg reseptor
Ineraksi obat dg komponen spesifik sel (reseptor)
Ex : Asetil Kolin
          Asetil kolin berinteraksi dg reseptor asetil kolin.

Mekanisme Kerja Obat Yang tidak Diperantarai Reseptor
» kerja yang berdasarkan sifat fisika kimia yang sederhana.
SIFAT FISIKA
  1. Asam Basa, ex: antasida
  2. Kelasi
Adalah suatu peristiwa pembentukkan kompleks dari suatu senyawa
Ex : Dimerkaprol
        Digunakan sebagai antidotum (anti racun) bagi orang yang mengalami
        Keracunan logam berat.
        Dimerkaprol mampu m’bntuk kompleks dg logam brt (kelat) shg tdk racun.
  1. Reaksi redoks
Ex : KMnO4
Kalium permanganat digunakan bagi orang yang keracunan obat yang disalah gunakan seperti morfin, stricnin
KMnO4  dapat mengoksidasi morfin dan stricnin menjadi morfin dan stricnin yang relative tidak beracun.

SIFAT FISIKA
  1. Masa Fisis
Agar mengadsorpsi air jika diberikan scr oral dan mengembang volumenya, krn agar berdaya menahan air.
  1. Rasa
Senyawa rasa pahit – scr reflek lambung – menambah nafsu makan.
  1. Osmosis
Obat-obat menimbulkan efek krn sifat osmotic ( manitol-diuretik osmotic)
Obat-obat diuretic → antihipertensi
Mengeluarkan cairan-cairan tubuh dari dalam tubuh ke luar tubuh (air & garam mineral)
  1. Adsorpsi
Kaolin dan Karbon aktif pada pengobatan diare.
Karbon aktif memiliki daya serap permukaan yang tinggi, mampu menahan senyawa dengan berat molekul yg besar termasuk toksin-toksin bakteri dan senyawa racun.
  1. Berdasarkan protein presipitan atau pengendapan protein
Misal : alkohol. Fenol
Mekanisme kerjanya dg mengendapkan protein
Digunakan sbg desinfektan yg membunuh kuman atau bakteri
Bakteri → Makhluk hidup bersel 1 (tersusun oleh 1 sel). Sel itu tersusun dari protein, klo protein dirusak atau di endapkan maka sel akan mati.
ANTIS® → efeknya berdasarkan denaturasi protein.

  1. Surfaktan
Senyawa yang dapat mengikat komponen hodrofil dan lipofil.
Ex : sabun, detergen.

Mekanisme Kerja Obat Yang Diperantarai Resertor (Aksi Obat Spesifik)
» yaitu aksi obat yang berdasarkan interaksi obat dg target aksi spesifik didlm tubuh.
Target aksi spesifik →  Target aksi obat
  1. Reseptor
Adalah komponen spesifik sel yg jika berinteraksi dg agonis atau obat akan menghasilkan efek.
Lokasinya : - Permukaan sel atau membran sel (sebagian besar obat)
                    - Intra seluler
[ D ] + [ R ]  ↔ [ DR ]  → → → EFEK
Ex : Adrenalin, Paracetamol
  1. Kanal Ion
Kanal merupakan tempat dimana ion-ion tubuh melakukan transport

Kanal ion → menghambat proses transport ion
                        Terletak pada membran sel
Ex : Furosemid , bekerja pada kanal ion Na, K dalam ginjal.
        Dapat mengeluarkan ion dari sel ke luar tubuh melalui ginjal.
  1. Molekul pembawa ( Carrier)
Membawa suatu molekul dari luar ke dalam sel atau sebaliknya terutama senyawa endogen.
  1. Enzim
Ex : Aspirin, menghambat enzim siklooksigenase.


      RESEPTOR
Reseptor adalah komponen spesifik sel yg jika berinteraksi dg agonis atau obat akan menghasilkan efek.
Obat yg spesifik di awali dg interaksi pada suatu reseptor m’bentuk suatu kompleks yang akhirnya menghasilkan suatu efek.
Aksi obat pada suatu reseptor dapat di jelaskan dg persamaan :
[ D ] + [ R ]  ↔ [ DR ]  → → → EFEK
                                          ↓            ↓
                                   Afinitas              Aktivitas intrinsik

[ D ]                        = konsentrasi obat dalam biofase
Biofase adalah lingkungan dimana obat dpt berinteraksi dg reseptor tanpa adanya barrier (penghalang) yg dapat menghalangi interaksi tersebut.
[ R ]                        = Konsentrasi Reseptor dalam biofase
[ DR ]                     = Konsentrasi kompleks obat-reseptor dalam biofase atau konsentrasi
    reseptor yg berinteraksi dg obat dlm biofase.
   ↔                         = Afinitas
Adalah kemampuan obat untu berinteraksi dengan reseptor membentuk kompleks.
→ → →                 = Aktifitas intrinsik
Adalah kemampuan kompleks obat-reseptor untuk menghasilkan efek.

Dari kompleks yg terbentuk tersebut merangsang serangkaian peristiwa biokimia atau “ transduksi sinyal” yang pada akhirnya menimbulkan efek.

[ D ]  →  disebut juga ligan, yaitu senyawa yang dapat berinteraksi dengan reseptor.
                Ada tiga macam ligan ;
  1. Agonis (penuh)
Yaitu ligan yang jika berinteraksi dengan suatu reseptor maka akan menghasilkan suatu efek.

  1. Antagonis
Yaitu ligan yang jika berinteraksi dengan suatu reseptor makatidak akan menghasilkan suatu efek.
  1. Agonis parsial (sebagian)
Yaitu ligan yang jika berinteraksi dengan suatu reseptor menghasilkan suatu efek, tapi tidak bisa menghasilkan efek maksimum.
Dari ketiga ligan tersebut, semuanya memiliki afinitas terhadap reseptor tapi yang membedakan adalah aktivitas intrinsiknya (α ), yaitu :
                Agonis    α = 1
                Antagonis              α = 0
                Agonis parsial       0 < α < 1

Fungsi reseptor :
Ø  Mengenal dan mengikat ligan atau obat dengan spesifisitas yang tinggi.
Ø  Meneruskan signal ke dalam sel melalui :
-          perubahan permeabilitas membran.
-          Pembentukan second messenger
-          Mempengaruhi transkrip gen.

Karakteristik / sifat reseptor:
·         Potensi tinggi
Untuk menghasilkan efek membutuhkan konsentrasi obat rendah.
·         Spesifitas kimia
Reseptor hanya mau berinteraksi dengan struktur kimia tertentu.
·         Spesifitas biologi
Reseptor yang sama terdapat pada system biologi yang berbeda akan menentukan efek yang dihasilkan.
Ex : Histamin pada trakea → kontraksi
        Histamin pada lambung → sekresi asam lambung

Subscribe to receive free email updates:

0 Response to "MEKANISME KERJA OBAT"

Post a Comment

Subscribe to: Post Comments (Atom)